Топирамат (Topiramatum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Топирамат (Topiramatum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Топирамат

Топирамат – противосудорожный лекарственный препарат, применяемый для лечения различных форм эпилепсии.

Макситопир, Топалепсин, Топамакс, Топсавер, Тореал, Торэпимат, Эпимакс, Эпитоп

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС)

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр)

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Топирамат – противоэпилептический препарат из группы сульфатзамещенных моносахаридов, применяемый в качестве моно- или комбинированной терапии практически при всех видах пароксизмальных состояний. В Великобритании и США он является препаратом выбора для пациентов с впервые или недавно диагностированными парциальными либо генерализированными эпилептическими приступами. В педиатрии показаниями для его применения являются синдром Ленокса – Гасто, другие пароксизмальные состояния и задержка развития. Кроме зарегистрированных показаний, топирамат может применяться для лечения ожирения, биполярного аффективного расстройства, никотиновой зависимости, посттравматических стрессовых расстройств, невропатических болей, булимии, перивентрикулярной лейкомаляции у недоношенных детей, для профилактики мигренозных приступов. При биполярных расстройствах применяется для нормализации настроения во всех фазах заболевания. Изучается его возможный терапевтический эффект у пациентов с алкогольным абстинентным синдромом, наркотической зависимостью. На фоне приема топирамата наблюдается дозозависимое снижение массы тела; данный процесс обратим при снижении доз препарата.

Механизм действия топирамата связан с блокадой натриевых и кальциевых каналов, повышением активности ГАМКергической нейромедиации и блокаде глутаматергической системы, что приводит к ослаблению эпилептоформных разрядов в нервных клетках.

Биодоступность топирамата составляет около 80 %, прием пищи не влияет на его всасываемость. При пероральном приеме препарат быстро и эффективно абсорбируется и слабо связывается с белками плазмы (13-17 %). Фармакокинетика топирамата имеет линейный характер: концентрация препарата в плазме пропорциональна принятой дозе. Стабильный уровень в крови достигается в течение 4-8 дней регулярного приема препарата. Топирамат метаболизируется печенью путем гидроксилирования, гидролиза и глюкоронизации с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде (70 % препарата). Период полувыведения составляет 19-23 часа. При нарушении функции почек или печени клиренс препарата снижается.

На фоне приема топирамата могут возникнуть головная боль, головокружение, сонливость, заторможенность, нарушение концентрации внимания, парестезии, чувство усталости, извращение вкусовых ощущений, в редких случаях – нарушения зрения, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность. Считается, что побочные явления являются дозозависимыми.

Уровень препарата в крови рекомендовано определять при подозрении на передозировку, а также у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Для чего используется исследование?

  • Мониторинг концентрации препарата в крови;
  • оценка лекарственного взаимодействия;
  • диагностика передозировки;
  • выявление нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

  • При сохранении симптомов или обострении заболевания на фоне приема топирамата;
  • при наличии у пациента нарушений функции печени и почек;
  • при одновременном назначении других препаратов (например, фенитоина, карбамазепина);
  • при появлении нежелательных явлений, вероятно, связанных с приемом топирамата и подозрении на передозировку препарата.

Что означают результаты?

Референсные значения: 5 — 20 мкг/мл.

Оптимальная терапевтическая концентрация топирамата в крови 2 — 20 мкг/мл, однако для некоторых пациентов индивидуальная переносимая доза может значительно варьироваться, а побочные явления могут возникать и при невысоких концентрациях.

Токсическая концентрация препарата в крови не установлена.

Что может влиять на результат?

  • Лекарственные препараты, способные снижать концентрацию топирамата в крови: фенитоин, карбамазепин.
  • Возможно увеличение концентрации препарата в крови при нарушениях функции печени и почек.



  • Лечение, коррекция дозы данного препарата и мониторинг концентрации осуществляется строго под наблюдением врача. Недопустимо самостоятельно изменять режим приема и дозу препарата.

[02-014] Общий анализ крови

[06-003] Аланинаминотрансфераза (АЛТ)

[06-010] Аспартатаминотрансфераза (АСТ)

[06-036] Билирубин общий

[06-021] Креатинин в сыворотке

Кто назначает исследование?

Психиатр, психотерапевт, невролог, клинический фармаколог.

Литература

  1. Patslos PN, Berry DJ, Bourgeois BF, et al: Antiepileptic drugs-best practice guidelines for therapeutic drug monitoring: a position paper by the subcommission on therapeutic drug monitoring, ILAE Commission on Therapeutic Strategies. Epilepsia 2008 Jul;49(7):1239-1276.
  2. Johannessen SI, Tomsom T: Pharmacokinetic variablility of newer antiepileptic drugs: when is monitoring needed? Clin Pharmacokinet 2006;45(11):1061-1075.
  3. Федин А.И., Соловьева Э.Ю. Применение топирамата в клинической практике // Журнал неврологии и психиатрии. 2010 — Т11, вып. 2. – С.4-9.

Инструкция по применению препарата Топирамат и его аналоги

Топирамат – противоэпилептическое средство, широко применяемое в неврологии. Медикамент распространен во многих странах мира, поскольку он оказывает ярко выраженное противосудорожное воздействие, а при правильном применении практически не вызывает побочных действий у пациентов. Однако несмотря на его относительную безопасность, перед применением Топирамата следует детально ознакомиться с инструкцией по применению, даже в том случае, если лекарство было назначено врачом.

  • Общая информация о лекарстве
  • Форма выпуска, состав, цены
  • Фармакосвойства
  • Показания к назначению
  • Противопоказания
  • Подробная инструкция
  • Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки
  • Меры предосторожности, особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Правила отмены препарата
  • Важные указания
  • Аналоги и заменители медпрепарата
  • Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Общая информация о лекарстве

Топирамат относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) медикаментов. Применяется в неврологии для купирования и предупреждения судорожных приступов. МНН – Topiramate.

Форма выпуска, состав, цены

В состав препарата входит действующее вещество топирамат. Лекарство выпускается в форме таблеток для перорального приема с разной дозировкой активного компонента. От этого зависит не только особенность приема медикамента, но и цена Топирамата.

Ориентировочная стоимость, по которой можно приобрести лекарство, приведена в таблице.

№ п/п Форма выпуска Дозировка (мг) Кол-во штук в упаковке Приблизительная цена (рублей)
1. Таблетки для п/о приема 100 30 369
2. Таблетки (Канон) 25 28 284
3. Таблетки (Канон) 100 28 798
4. Таблетки 25 30 192

Все вышеперечисленные варианты Топирамата производятся в России, но разными фармацевтическими предприятиями, ввиду чего разнится и цена.

Фармакосвойства

Препарат оказывает воздействие на натриевые каналы, при этом эффективность терапии напрямую зависит от состояния мозговых нейронов. Помимо этого, под влиянием активного вещества происходит угнетение активности некоторых карбоангидразных изоферментов. Но этот эффект у Топирамата выражен намного слабее.

За счет вышеописанных свойств лекарственное средство оказывает противосудорожное воздействие. Именно оно является главным показанием к назначению медикамента пациентам, страдающим от эпилепсии.

После применения таблетка подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. При этом время последнего приема пищи не оказывает никакого воздействия на эффективность препарата. 70% неизменного топирамата и небольшая часть его метаболитов выводится и организма преимущественно почками.

Читайте также:  Причины выделений из мочеиспускательного канала у женщин при беременности

Показания к назначению

Топирамат является противосудорожным лекарством. Назначают его больным с эпилепсией – взрослым и детям старше 2 лет. Препарат эффективен при:

  • парциальных припадках;
  • генерализованных эпилептических приступах;
  • необходимости предотвращения приступов мигрени у взрослых пациентов;
  • припадках, сопровождающих синдром Леннокса-Гасто.

Для лечения детей от 2-летнего возраста лекарство применяется в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Топирамат нельзя принимать больным:

  • с индивидуальной непереносимостью активного или любого вспомогательного вещества;
  • младше 6 лет для монотерапии, младше 2 – с целью комплексного лечения эпилепсии;
  • с нарушением почечного или печеночного функционирования;
  • имеющим диагностированную или латентную форму нефроуролитиаза, либо предрасположенность к его развитию.

К противопоказаниям также относят период гестации и грудного вскармливания. Не назначается Топирамакс и пациенткам фертильного возраста, которые не принимают эффективных контрацептивных средств.

Подробная инструкция

Для начала необходимо понять основные принципы проведения терапии с применением Топирамата. Они заключаются в том, что:

Дозировка рассчитывается для каждого больного индивидуально, несмотря на наличие общепринятых рекомендаций по этому поводу. При определении суточной дозы и кратности применения медпрепарата принимаются во внимание многие факторы: возраст пациента, тип эпилептических приступов, от которых он страдает, тяжесть состояния, давность болезни, возраст. Иногда дозу рассчитывают с учетом весовой категории больного. Как правило, по этому критерию разрабатывают схему лечения для детей.

Как уже отмечалось, осуществлять прием таблеток можно вне зависимости от еды. Расчет дозы при монотерапии проводится следующим образом:

  1. Взрослым пациентам для начала прописывают 25 мг препарата в сутки.
  2. Детям старше 6-летнего возраста – по 0,5-1 мг/кг веса 1 раз в сутки перед сном.
  3. Доза повышается каждые 7-14 дней на 25 или 50 мг для взрослых пациентов, либо на 0,5-1 мг на кг веса – для пациентов детского возраста. Максимальной суточной дозировкой для взрослых больных является 500 мг.

Титрование дозы при проведении комплексного лечения эпилепсии:

  1. Начальная дозировка для взрослых составляет 25-50 мг.
  2. Детям назначают от 5 до 9 мг на кг массы тела.
  3. После 7 дней лечения дозу увеличивают на 25-50 мг для взрослых или 1-3 мг – для пациентов детского возраста.
  4. Самой эффективной суточной дозировкой для взрослых больных считается 200-400 мг, для детей – 30 мг/кг веса.

Для предотвращения мигрени препарат прописывается в дозировке 100 мг/сутки. Назначается исключительно взрослым.

Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки

Побочных действий у рассматриваемого медпрепарата очень много. Однако ниже приведены именно те недомогания, которые чаще всего развиваются у пациентов, принимающих данные таблетки. Они проявляются в виде:

  • ринофарингита;
  • депрессивных состояний;
  • снижения или временной потери аппетита;
  • развития анорексии;
  • сонливости;
  • замедления психомоторных реакций;
  • головокружений;
  • расстройств речи;
  • снижения памяти;
  • уменьшения восприятия вкуса;
  • нарушения координации движений;
  • ухудшения запоминания;
  • парестезии;
  • бессонницы;
  • нистагма;
  • тремора конечностей;
  • тошноты;
  • повышенной утомляемости;
  • поноса;
  • раздражительности.

Реже возможно возникновение реакций гиперчувствительности, спутанности сознания, дезориентации, галлюцинаций и пр. При возникновении таких симптомов может потребоваться отмена – временная или полная – Топирамата.

Крайне важно избегать передозировки лекарством, поскольку она может спровоцировать серьезные нарушения со стороны нервной системы. При систематическом приеме медикамента в повышенных концентрациях у пациента могут возникнуть сонливость, головокружения, нарушения когнитивных функций. Как правило, протекают такие недомогания не слишком тяжело и хорошо поддаются лечению.

Перечень побочных эффектов

Однако известны случаи летальности при сочетании высоких доз медикамента с несколькими другими лекарствами. Поэтому лечение эпилепсии у взрослых, а особенно, у детей должно координироваться неврологом, назначившим препарат.

Специфического антидота для устранения клинической картины передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Она может потребовать промывания кишечника, приема адсорбентов, очищения желудка посредством вызова рвоты.

Пациент может быть госпитализирован, если его состояние угрожающее и может перейти в коматозное. Также помещение в стационар необходимо при неэффективности ранее описанных способов устранения симптомов передозировки.

Меры предосторожности, особые указания

Использование Топирамата при острых приступах мигрени нецелесообразно, поскольку его воздействие на организм в этом случае не изучено.

Тщательного наблюдения со стороны лечащего врача требуют эпилептики, параллельно страдающие от нарушения почечного или печеночного функционирования, нефроуролитиаза (в том числе не только в личном, но также в семейном анамнезе), гиперкальциурии. В этих случаях требует особый подход к титрованию дозы Топирамата.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Топирамат с вальпроевой кислотой, поскольку такая комбинация может спровоцировать гипераммониемию и энцефалопатию, а также гипотермию. Однако эти состояния являются обратимыми, и при своевременном начале терапии успешно купируются.

Не нужно принимать Топирамат вместе с Карбамазепином, отварами или медпрепаратами на основе зверобоя продырявленного либо в сочетании с фенитоином. Такое взаимодействие приводит к значительному ослаблению влияния противосудорожного средства (приблизительно на 45%).

Топирамат, принимаемый в высоких дозировках, значительно снижает эффективность ЛС, содержащих литий. Категорически недопустимо комбинировать противоэпилептический медикамент с разными препаратами, угнетающими работу ЦНС, либо приводящими к развитию нефролитиаза.

Важно! Топирамат нельзя сочетать с алкоголем! Такое сочетание может привести к тяжелой интоксикации организма.

Одновременный прием Топирамата с гидрохлоротиазидом и метформином снижает эффективность первого. Совместный прием противосудорожного лекарства с глибенкламидом требует обязательного контроля уровня глюкозы в крови пациента.

Правила отмены препарата

Крайне важно постепенно снижать дозу лекарства, как это происходит и с ее повышением. В противном случае можно спровоцировать новый судорожный припадок. Доза лекарства для взрослых уменьшается на 25-50 мг каждые 7 дней.

Продолжительность снижения дозировки Топирамата для маленьких пациентов составляет от 14 дней до 8 недель. Если по рекомендации врача отмена лекарства должна проводиться быстро, то при этом необходимо тщательно контролировать состояние ребенка.

Важные указания

Во избежание развития нефролитиаза на протяжении всего периода лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости. О питьевом режиме следует помнить также ввиду того, что часто прием Топирамата может спровоцировать повышение температуры тела и снижение потоотделения.

На протяжении всего терапевтического курса важно следить за психическим состоянием больного. Важно своевременно фиксировать возникновение суицидальных мыслей у пациента и незамедлительно их устранять. Иногда при таких обстоятельствах требуется отмена Топирамата.

У некоторых больных прием лекарства провоцирует нарушения зрительной функции. Часто связано оно с повышением внутриглазного давления. При наличии такой возможности нужно принять меры для его понижения. В противном случае, Топирамат придется отменить.

Аналоги и заменители медпрепарата

Возможность замены Топирамата аналогом необходимо обязательно согласовать с невропатологом. Прямыми аналогами Топирамата являются следующие препараты:

Читайте также:  Ангулярный хейлит лечение, фото ангулярного хейлита

Топамакс – содержит действующий компонент топирамат 25 или 50 мг. Средняя цена на препарат составляет 731 руб. (25 мг, 60 шт.), либо 1980 руб. (50 мг, 60 шт.). Лекарство отпускается в форме капсул для перорального приема.

Перед применением капсулу необходимо раскрыть, а ее содержимое – смешать с пищей или напитком (не больше 5 мл). Смесь следует немедленно проглотить. Такой метод применения Топамакса отлично подходит для детей. Взрослые могут проглатывать капсулу целиком вне зависимости от еды, запивая ее необходимым количеством жидкости.
Топсавер – таблетки по 25, 50 или 100 мг топирамата в 1 шт. Препарат предназначен для приема вовнутрь. Таблетку нужно пить целиком, не разжевывая и не дробя. Обычная суточная дозировка лекарства для взрослого пациента составляет от 200 до 400 мг, разделенная на 2 приема. Детям с 3 лет назначают по 5-9 мг/кг массы тела. Начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки. Таблетка дается ребенку перед сном. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Тореал – таблетки по 25 и 100 мг. Назначаются взрослым, а также маленьким детям, начиная с 3-летнего возраста. Лекарство подходит как для монотерапии, так и для комплексного лечения. Дозировка медикамента напрямую зависит от функционирования печени и почек пациента.

Помимо этого, обращают внимание и на эффективность проводимого лечения. Если увеличение дозировки не помогает справиться с приступами эпилепсии, значит, препарат нецелесообразно принимать дальше.

Как видно, каждый из заменителей Топирамата имеет свои особенности применения. Несмотря на одно и то же действующее вещество, правила приема каждого из лекарств, а главное, дозировка, может значительно отличаться.

Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Жалоб пациентов на побочные действия немного, но все же они есть. По этой причине в самом начале терапии необходимо внимательно прислушиваться к своим ощущениям, чтобы вовремя обратиться за помощью к лечащему врачу. Отзывы врачей и пациентов о рассматриваемом препарате разные:

Ульяна, 48 лет (Калининград): «У отца часто возникают приступы эпилепсии. Обратились к неврологу, доктору медицинских наук. Врач назначил Топирамат. Препарат, конечно, эффективный, отцу стало намного лучше. Но буквально с первых же дней у него возникли сильные побочные действия.

Он стал жаловаться на головокружение, тошноту, головные боли. Пришлось снова ехать к доктору, чтобы заменил препарат. Мой совет всем, кому выписывают это лекарство: будьте внимательны, и убедитесь перед началом лечения в отсутствии гиперчувствительности к нему».

Топирамат в течение многих лет успешно применяется для лечения эпилепсии. В отличие от множества других противосудорожных средств, он хорошо переносится пациентами. Если схема терапии в точности соблюдается больным, риски развития недомоганий или передозировки сводятся к минимуму.

Топирамат

Топирамат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Topiramate

Код ATX: N03AX11

Действующее вещество: топирамат (topiramate)

Производитель: АЛСИ Фарма, ЗАО (Россия), Хемофарм (Россия), Биоком (Россия), Валента Фармацевтика (Россия), Макиз-Фарма (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 180 руб.

Топирамат – препарат с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Топирамата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оранжевого цвета (в картонной пачке 1 банка по 30, 60 или 100 таблеток либо 1–6 контурных ячейковых упаковок по 7 или 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: топирамат – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты (25/100 мг): стеарат магния – 0,4/1,6 мг; прежелатинизированный крахмал – 23/92 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 31,4/125,6 мг; аэросил – 0,2/0,8 мг;
  • оболочка (25/100 мг): Opadry II (макрогол – 0,65/2,58 мг; диоксид титана – 0,23/0,93 мг; поливиниловый спирт – 1,28/5,12 мг; тальк – 0,47/1,89 мг; алюминиевый лак красителя солнечного заката желтого – 0,04/0,16 мг; алюминиевый лак красителя хинолинового желтого – 0,53/2,1 мг) – 3,2/12,8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Топирамат относится к числу противоэпилептических средств (класс сульфат-замещенных моносахаридов).

Основные свойства вещества:

  • блокирование натриевых каналов и подавление появления повторных потенциалов действия при длительной деполяризации мембраны нейрона;
  • увеличение активности ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) по отношению к некоторым подтипам ГАМК-рецепторов (в т. ч. ГАМКА-рецепторов);
  • модулирование активности самих ГАМКА-рецепторов;
  • препятствование активации каинат/АМПК (а-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату.

На активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении подтипа NMDA-рецепторов топирамат влияния не оказывает.

Эффекты вещества носят дозозависимый характер при его плазменной концентрации 1–200 мкмоль/л (минимальная активность наблюдается в пределах 1–10 мкмоль/л).

Топирамат также угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II–IV). Этот фармакологический эффект по выраженности ниже эффекта ацетазоламида (известный ингибитор карбоангидразы), поэтому указанное действие топирамата основным компонентом его противоэпилептической активности не является.

Фармакокинетика

Топирамат после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо и быстро. Биологическая доступность – примерно 81%. Cmax (максимальная концентрация вещества) после приема внутрь в дозе 400 мг составляет 0,001 5 мг/мл, время ее достижения – 120 минут. Клинически значимого действия на биодоступность вещества прием пищи не оказывает. После многократного приема топирамата по 100 мг 2 раза в день значение Сmах в среднем составляет 0,006 76 мг/мл.

Фармакокинетические процессы топирамата имеют линейный характер, плазменный клиренс остается неизменным, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в диапазоне доз 100– 400 мг увеличивается пропорционально дозе.

Для топирамата связь с белками плазмы крови составляет 13–17% (диапазон плазменной концентрации в крови – 0,000 5–0,25 мг/мл). Средний Vd после однократного приема дозы меньше 1200 мг – 0,55–0,8 л/кг.

У женщин значение Vd составляет приблизительно 50% от показателей, наблюдаемых у мужчин, что связано с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

Css max (максимальная стационарная концентрация вещества в крови) при отсутствии нарушений функции почек достигается через 4–8 дней. Топирамат проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизируется примерно 20% от принятой внутрь дозы. Метаболизм происходит гидроксилированием, гидролизом и глюкуронированием. Однако на фоне сопутствующей терапии ПЭП (противоэпилептическими препаратами), являющимися индукторами микросомальных ферментов, наблюдается увеличение метаболизма топирамата до 50%. Идентифицированы 6 метаболитов, практически неактивных. Уровень метаболизма топирамата при комбинированном приеме с индукторами изоферментов цитохрома Р450 составляет до 50%.

Основной путь выведения неизмененного топирамата (примерно 70%) и его метаболитов – через почки. Плазменный клиренс вещества после приема внутрь составляет 20–30 мл/мин. В среднем Т1/2 (период полувыведения) после многократного приема по 50 и 100 мг 2 раза в день составляет 21 час. Из плазмы удаляется при помощи гемодиализа.

Читайте также:  То, что Вы видите в туалете, может дать вам ценную

При средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина – 30–69 мл/мин) плазменный и почечный клиренс топирамата снижается на 42%, а при тяжелой степени патологии (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин) – на 54% и больше.

При печеночной недостаточности в умеренной и тяжелой степени плазменный клиренс топирамата снижается на 20–30%.

У детей клиренс топирамата возрастает, а Т1/2 сокращается, поэтому плазменная концентрация вещества в крови при применении одной и той же дозы из расчета на 1 кг массы тела у детей ниже, чем у взрослых.

Показания к применению

  • парциальные (с/без вторичной генерализации) или первично генерализованные тонико-клонические судороги у детей от 6 лет и взрослых (монотерапия);
  • парциальные (с/без вторичной генерализации) или генерализованные тонико-клонические судороги, а также судороги, обусловленные синдромом Леннокса – Гасто, у детей от 3 лет и взрослых (одновременно с другими лекарственными средствами);
  • приступы мигрени у взрослых (профилактика; назначается после тщательной оценки всех доступных альтернативных вариантов; для лечения острых приступов мигрени Топирамат не предназначен).

Противопоказания

  • детородный возраст у женщин, не использующих эффективные методы контрацепции;
  • возраст до 3, 6 или 18 лет (при назначении одновременно с ПЭП при лечении эпилепсии, при использовании в качестве монотерапии эпилепсии или при применении с целью профилактики мигрени соответственно);
  • беременность и период кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Топирамат назначается под врачебным контролем):

  • гиперкальциурия;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • нефроуролитиаз, включая отягощенный личный или семейный анамнез.

Инструкция по применению Топирамата: способ и дозировка

Топирамат предназначен для приема внутрь. Делить таблетки не следует. Принимать препарат можно вне зависимости от приема пищи.

С целью оптимального контроля припадков начинать лечение рекомендовано с приема низких доз. Во время применения препарата в качестве монотерапии должно быть учтено влияние отмены сопутствующих ПЭП на частоту припадков. В случаях, если в резкой отмене таких средств нет необходимости, их дозы рекомендовано уменьшать постепенно (каждые 14 дней на 1/3). При отмене препаратов, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, плазменная концентрация топирамата в крови будет увеличиваться.

Рекомендованная схема применения Топирамата при проведении монотерапии:

  • взрослые: 1 раз в день (на ночь) по 25 мг на протяжении 7 дней. Затем с интервалом в 1–2 недели дозу увеличивают на 25–50 мг в день (кратность приема – 2 раза в день). Рекомендуемая начальная целевая суточная доза – 100–200 мг. Максимально – 500 мг в день;
  • дети от 6 лет: 1 раз в день (на ночь) по 0,5–1 мг/кг на протяжении 7 дней. Затем с интервалом в 1–2 недели дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг в день (кратность приема – 2 раза в день). Рекомендуемая суточная доза – 100 мг (у детей 6–16 лет – 2 мг/кг в день).

При плохой непереносимости доза может увеличиваться более медленно. Оптимальной считается доза, обеспечивающая высокую эффективность и хорошую переносимость.

Рекомендованная схема применения Топирамата в составе комбинированного лечения (с другими ПЭП):

  • взрослые: 1 раз в день (на ночь) по 25–50 мг на протяжении 7 дней. Затем с интервалом в 1 неделю дозу увеличивают на 25–50 мг в день. Минимальная эффективная суточная доза – 200 мг, средняя – от 200 до 400 мг. Кратность приема – 2 раза в день. Эффективность/безопасность дозы больше 1600 мг в день не изучена. В некоторых случаях клинический эффект и переносимость достигаются при приеме препарата 1 раз в день;
  • дети от 3 лет: 1 раз в день (на ночь) по 25 мг (1–3 мг/кг) на протяжении 7 дней. В дальнейшем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг на протяжении 1–2 недель. Кратность приема – 2 раза в день. Средняя суточная доза – 5–9 мг/кг за 2 приема. Препарат обычно хорошо переносится в дозе до 30 мг/кг.

Основной критерий подбора режима дозирования – переносимость и клиническая эффективность.

Рекомендуемая суточная доза при профилактике мигрени у взрослых составляет 100 мг в 2 приема. Препарат принимается перед сном. Терапию начинают с дозы 25 мг или меньше на протяжении 7 дней. Затем с интервалом в 1 неделю суточную дозу увеличивают на 25 мг. В некоторых случаях положительный результат достигается при приеме Топирамата в суточной дозе 50 мг. Дополнительный эффект при увеличении дозы свыше 100 мг в день не развивается.

При умеренной и тяжелой степени почечной недостаточности начальную дозу следует уменьшить в 2 раза. Увеличение дозы должно проводиться на меньшую величину либо через большие временные интервалы. Необходимо принимать во внимание, что после каждого увеличения дозы топирамата для достижения равновесной концентрации требуется большее количество времени (10–15 дней).

В дни проведения гемодиализа Топирамат назначается в суточной дозе, увеличенной на 50%. Дополнительную дозу делят на 2 части, одну принимают перед началом гемодиализа, вторую – после его окончания. Дополнительная доза подбирается в зависимости от клинического эффекта, она может отличаться в зависимости от используемого оборудования и характеристик диализа.

Из-за сниженного клиренса топирамата при печеночной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.

Отменять Топирамат следует постепенно, что позволит минимизировать вероятность увеличения частоты припадков. Дозу уменьшают с интервалом в 7 дней: при эпилепсии – на 50–100 мг, при мигрени – на 25–50 мг.

Отменять препарат у детей нужно на протяжении 2–8 недель. При необходимости резкой отмены Топирамата за состоянием пациента необходимо установить медицинское наблюдение.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями во время терапии Топираматом являются: снижение аппетита, диарея, тошнота, анорексия, нарушение координации движений/внимания, замедление умственной деятельности, депрессия, невнятная речь, бессонница, головокружение, парестезии, нистагм, сонливость, диплопия, тремор, дизартрия, вялость, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, снижение памяти, нарушение зрения, раздражительность, снижение массы тела, повышенная утомляемость.

Нарушения, которые у детей встречаются чаще, чем у взрослых: гипокалиемия, гиперхлоремический ацидоз, нарушение походки, повышение/снижение аппетита, нарушение поведения, агрессия, апатия, нарушение засыпания, нарушение внимания, суицидальные мысли, сонливость, синусовая брадикардия, повышенное слезотечение, нарушение суточного ритма сна, низкое качество сна, общее неудовлетворительное состояние.

Исключительно у детей встречаются следующие побочные реакции: гипертермия, лихорадка, эозинофилия, психомоторное возбуждение, рвота, вертиго, нарушение обучения.

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию
ТОП 6 причин боли живота выше пупка
Боль в животе выше пупка: причины, лечение. Что делать, если болит выше пупка? Наш пупок – своеобразная "топографическая" точка на...
Токсоплазмоз — Информация — медицинский портал Челябинска (версия для печати)
Что такое Тoxoplasma gondii и ее жизненный цикл Огромное количество людей, на сегодняшний день являются носителями паразита Токсоплазма гондии, при...
Токсоплазмоз во время беременности — статьи об инфекционных болезнях
Чем опасен токсоплазмоз для беременных: милые игры с котятами или реальная угроза жизни ребенку внутриутробно Только своевременное выявление токсоплазмоза у...
ТОП 6 причин боли справа внизу живота
О чем говорит боль внизу живота справа у женщин — рассмотрим основные причины Болевые ощущения в нижней части живота вызывают...
Adblock detector