Фунгицидное действие что это такое в медицине 1

Фунгицидное действие что это такое в медицине 1

ЗАЛАИН: высокоэффективный противогрибковый препарат

Резюме. В обзоре представлены результаты исследований эффективности препарата ЗАЛАИН (сертаконазол) в лечении больных с различными формами микозов. Данные свидетельствуют о высокой эффективности препарата, широком спектре его действия, незначительном количестве побочных эффектов.

Информация компании СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз

В последние годы отмечен рост заболеваемости микозами. По статистике около 1/5 всего населения земного шара страдает той или иной формой микозов.

Развитие грибковой инфекции обычно зависит от количества грибковых клеток, внедряющихся в организм через поврежденную кожу или слизистые оболочки, и от его резистентности. Тяжесть инфекции обусловлена иммунным ответом организма на внедрение патогенного агента.

Влияние многих сенсибилизирующих факторов и необоснованное применение антисептических средств и антибиотиков, которые изменяют нормальный состав микрофлоры, привело к тому, что патогенность грибов изменилась. Наличие микозов, устойчивых к лечению известными противогрибковыми препаратами, а также распространение СПИДа внесло определенные изменения в показатели заболеваемости грибковыми инфекциями и их клинические проявления. Кроме того, недавно были выделены неизвестные ранее виды грибов, патогенных для человека: Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon beigelii.

В настоящее время во всем мире проводятся научные исследования, посвященные разработке более эффективных и безопасных противогрибковых препаратов. Исследователи «Ferrer Group Research Centre» (Испания) разработали вещество, содержащее 1-(2-арил-2-замещенную-этил) азоловую группу с выраженным противогрибковым действием и бензо(b)тиофеновую группу. Последняя, оказывая фунгицидное действие и являясь высоколипофильным фрагментом, усиливает местное действие этих компонентов, значительно повышая их проникновение в кожу и ее придатки.

На основе этого вещества был создан сертаконазол, продвигаемый на украинском рынке компанией «СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз» (Великобритания) под торговым названием ЗАЛАИН — первый в мире противогрибковый препарат — производное бензотиофена и имидазола, оказывающий как фунгистатическое, так и фунгицидное действие при применении в терапевтических дозах. Сертаконазол обладает широким спектром действия в отношении возбудителей, вызывающих инфекции кожи и слизистых оболочек: патогенных дрожжевых грибов (Candida albicans, C. tropicalis, C. pseudotropicalis, C. krusei, C. parapsilosis, C. neoformans; Torulopsis, Trichosporon и Malassezia), дерматофитов (Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), филаментных грибов-оппортунистов* (Scopulariopsis, Altermania, Acremonium, Aspergillus и Fusarium), грамположительных (стафилококки и стрептококки, L. monocytogenes) и грамотрицательных микроорганизмов (E. faecium, E. faecalis, Corynebacterium spp., Bacteroides spp., P. acnes), представителей рода Trichomonas. ЗАЛАИН высокоактивен в отношении штаммов C. albicans серотипов A и B (средние значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК): 0,21 и 0,65 мкг/мл через 24 и 48 ч соответственно), а также в отношении умеренно чувствительных и резистентных к производным имидазола штаммов.

В табл. 1 представлена сравнительная характеристика активности различных классов противогрибковых средств и сертаконазола в отношении возбудителей, вызывающих инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Таблица 1. Спектр активности различных классов противогрибковых средств

* Грибы с перекрестной устойчивостью к имидазолам и 5-фторцитозину.

ЗАЛАИН имеет двоякий механизм действия, что обусловлено наличием в его структуре как традиционного для имидазолов азолового кольца, так и принципиально нового соединения — бензотиофена (рис. 1).

Рис. 1. Структурная формула сертаконазола

Азоловая структура препятствует синтезу эргостерина — одного из основных компонентов мембраны грибковой клетки (фунгистатическое действие), а бензотиофен провоцирует разрыв плазматической мембраны грибковой клетки, что приводит к ее гибели (фунгицидное действие) (Agut J. et al., 1992). Благодаря высокой липофильности бензотиофен глубоко проникает в кожу. Через 2–4 ч 59% нанесенной дозы ЗАЛАИНА достигает глубоких слоев эпидермиса (Albert C. et al., 1991), через 24 ч 72% нанесенного препарата сохраняет активность в глубоких слоях эпидермиса, при этом действие препарата продолжается в течение 48 ч (Farre M. et al., 1992).

Сертаконазол обладает первичной фунгицидной активностью, то есть минимальная фунгицидная концентрация (МФК) приближается к минимальной ингибирующей концентрации (МИК) (Agut J. et al., 1992) (рис. 2).

Рис. 2. МФК И МИК сертаконазола

Чем меньше индекс фунгицидности (ИФ) (отношение МФК к МИК), тем выше фунгицидная активность противогрибкового препарата. Для сертаконазола ИФ приближается к единице (рис. 3).

Рис. 3. ИФ различных противогрибковых препаратов в отношении Candida albicans (концентрация 16 мкг/мл)

Высокая клиническая эффективность ЗАЛАИНА подтверждена результатами микологических исследований (ONeill et al., 1983; Cauwenberg G.F. et al., 1984; Hay R.J. et al., 1988; Alomar A. et al., 1989). Полное выздоровление подразумевает клиническое излечение при одновременной эрадикации возбудителя. Результаты сравнительных исследований эффективности различных противогрибковых средств и сертаконазола представлены на рис. 4.

Рис. 4. Клиническая эффективность различных противогрибковых средств

Результаты многоцентровых рандомизированных исследований показали, что сертаконазол проявляет максимальную клиническую эффективность: 100% — при дерматофитозах (Pedragosa R. et al., 1992) и отрубевидном (разноцветном) лишае
(Nassare J. et al., 1992), 95% — при кандидозе кожи (Umbert P. et al., 1992). По некоторым данным (Alomar C. et al., 1992), общая клиническая эффективность ЗАЛАИНА составляет 98,6%.

ЗАЛАИН оказывает выраженное фунгицидное действие, что сводит к минимуму риск развития рецидивов после проведенного курса лечения (Alomar C. et al., 1992) (рис. 5).

Рис. 5. Частота развития рецидивов при применении сертаконазола и миконазола

Применение препарата ЗАЛАИН приводит к эрадикации различных видов грибов, в том числе рода Candida и Trichophyton rubrum — вида, часто резистентного к противогрибковой терапии (Raga M. et al., 1986; Multicenter double-blind trial on the efficacy and safety of sertaconazole 2% cream in comparison with miconazole 2% cream in patients suffering from cutaneous mycoses, 1989) (рис. 6).

Рис. 6. Эрадикация различных возбудителей при применении сертаконазола, %

Нередко поверхностные микозы осложняются вторичной бактериальной инфекцией. Кроме выраженного противогрибкового действия ЗАЛАИН обладает антибактериальным свойством. Препарат активен как в отношении первичных возбудителей инфекции кожи (S. aureus, S. pyogenes), так и возбудителей-оппортунистов (Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium и Bacteroides), а также простейших рода Trichomonas (Prats G. et al., 1995). МИК различных противогрибковых препаратов в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов представлены в табл. 2.

Таблица 2. МИК различных противогрибковых препаратов

ЗАЛАИН оказывает также противовоспалительное действие. В одном из исследований, в котором асептическое воспаление индуцировали кротоновым маслом, было продемонстрировано, что применение ЗАЛАИНА в форме крема уменьшает отек на 39,8% (Agut J. et al., 1996).

Лечение противогрибковыми препаратами для местного применения нередко сопровождается различными побочными эффектами, связанными в основном с аллергическими реакциями и непереносимостью препарата. В отношении безопасности и переносимости ЗАЛАИН превосходит любой другой препарат для местного применения (ONeill et al., 1983; Cauwenberg G.F. et al., 1984; Hay R.J. et al., 1988; Multicenter double-blind trial on the efficacy and safety of sertaconazole 2% cream in comparison with miconazole 2% cream in patients suffering from cutaneous mycoses, 1989). Результаты сравнительного исследования побочных эффектов различных противогрибковых препаратов представлены на рис. 7.

Рис. 7. Развитие побочных эффектов при применении различных противогрибковых препаратов, %

При применении ЗАЛАИНА не зарегистрировано случаев контактного дерматита (Alomar C. et al., 1992), препарат не вызывает развития реакций фотосенсибилизации (Grau M.T. et al., 1992) и не оказывает системного действия (Farre M. et al., 1992). Несмотря на глубокое проникновение препарата в кожу и ее придатки, а также длительное сохранение активности, уровень системной абсорбции ЗАЛАИНА настолько низкий, что после наружного применения сертаконазол не определяется в крови человека (Farre M. et al., 1992). Результаты токсикологических исследований показали, что сертаконазол безопасен в случае передозировки, его можно применять длительно без негативных последствий для организма.

В 1993 г. за создание препарата ЗАЛАИН исследователям «Ferrer Group Research Centre» была присуждена премия Галена в области исследования и разработки лекарственных средств. В 1995 г. ЗАЛАИН был включен в Европейскую Фармакопею.

* Грибами-оппортунистами называются сапрофитные грибы, которые проявляют патогенность при иммунокомпромиссе.

ЛИТЕРАТУРА

  • Agut J. et al. (1992) Direct membrane damaging effect of Sertaconazole on Candida albicans as a mechanism of its fungicidal activity. Arzneim.-Forsch. Drug Res., 42 (5а): 721–724.
  • Agut J. et al. (1996) Centro de Investigacion Grupo Ferrer, Barcelona. Methods Findings Exp. Clin. Pharmacol., 18(4); 233–234.
  • Albert C. et al. (1991) Propiedades fisico-quimicas, determinaciones analiticas y estabilidad de nitrato de Sertaconazol. Centro
    de Investigacion grupo Ferrer. Barcelona.
  • Alomar A. et al. (1989) Multicenter Phase III study to evaluate the efficacy and safety of sertaconazole 2% cream as compared to miconazole 2% cream in patients with cutaneous mycoses. XVIII Cong. Nac. Acad. Esp. Dermatol., p. 97.
  • Alomar C. et al. (1992) Multi-centre double-blind trial on the efficacy and safety of Sertaconazole 2% cream in comparison with Miconazole 2% cream in patients suffering from cutaneous mycoses. Arzneim.-Forsch. Drug Res., 42 (5a): 767–773.
  • Cauwenberg G.F. et al. (1984) Topical ketoconazole in dermatology: A pharmacological and clinical review. Mykosen, 27(8): 395401.
  • Farre M. et al. (1992) Pharmacokinetics and tolerance of Sertaconazole in man after repeated percutaneous administration. Arzneim.-Forsch. Drug Res., 42(5a): 752–754.
  • Grau M.T. et al. (1992) Dermal tolerance and phototoxicity studies of Sertaconazole. Arzneim.-Forsch. Drug Res., 42(5a):746–747.
  • Hay R.J. et al. (1988) Avances en el tratamiento topico de las micosis. Springer-Verlag.
  • Multicenter double-blind trial on the efficacy and safety of sertoconazole 2% cream in comparison with miconazole 2% cream in patients suffering from cutaneous mycoses (1989) XVIII Cong. Nac. Acad. Espan. Dermatol. (June 13, 1989, Sevilla), p. 97.
  • Nassare J. et al. (1992) Therapeutic efficacy and safety of the new antimycotic Sertaconazole in the treatment of Pityriasis versicolor. Arzneim.-Forsch. Drug Res., 42(5a): 764–767.
  • O’Neill et al. (1983) Tioconazole in the treatment of fungal infections of the skin. An International Clinical Research Program. Dermatologia, 166: 20–33.
  • Pedragosa R. et al. (1992) Therapeutic efficacy and safety of the new antimycotic Sertaconazole in the treatment of cutaneous dermatophytosis. Arzneim.-Forsch. Drug Res.
  • Prats G. et al. (1995) Servicio de microbiologia, Hosptal de la Sta. Creu I Saint Pau, Barcelona, Rev. Esp. Quimoiterap., 8(4): 325–326.
  • Raga M. et al. (1986) New imidazole antifungal agents, derived from Benzo(b)thiophene. European Journal of Medicinal Chemistry, 21(4).
  • Umbert P. et al. (1992) Phase II study of the therapeutic efficacy and safety of the new antimycotic Sertaconazole in the treatment of superficial mycoses caused by Candida albicans. Arzneim.Forsch. Drug Res., 42(5a): 757–760.
Читайте также:  Презентация на тему; Дисфункциональные маточные кровотечения

Резюме. В огляді наведені результати досліджень з вивчення ефективності препарату ЗАЛАЇН (сертаконазол) у лікуванні хворих з різними формами мікозів. Дані свідчать про високу ефективність препарату, широкий спектр його дії, незначну кількість побічних ефектів.

Ключові слова: мікози, лікування, сертаконазол, ЗАЛАЇН

Summary. Results of clinical trials of the drug ZALAIN (sertaconazole) in patients with various forms of cutaneous mycoses are presented in the review. Data demonstrate high efficacy of the drug, wide spectrum of its action and very few side effects.

Key words: mycosis, treatment, sertaconazole, ZALAIN

Публикация подготовлена по материалам, предоставленным представительством компании СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз в Украине. Адрес представительства: Киев, Контрактовая пл., 10А, 3-й этаж Тел.: (044) 4625947, 4906685

Фунгицидное действие — что это такое в садоводстве?

  • Полная фотография

Фунгициды

Механизм действия фунгицидов

Классификация современных фунгицидов

Преимущества и недостатки

Обзор лучших фунгицидов

Как использовать фунгициды и чем их заменить?

Любой садовод знает, что растения могут болеть. От этого страдает урожай. Наиболее распространенными и опасными являются грибковые заболевания. Они поражают растение очень быстро, оставляя микроспоры. Подавить рост грибков помогают вещества, называемые фунгицидами. Это химические препараты, предназначенные специально для борьбы с болезнетворными грибками. Применение фунгицидов в садоводстве имеет свои плюсы и минусы.

Механизм действия фунгицидов

Любые химические вещества, разработанные для борьбы с болезнями растений, вредителями, сорняками, называются пестицидами. Одной из разновидностей пестицидов являются фунгициды, которые имеют узкую направленность, они помогают избавиться от грибка. Действие препарата зависит от его разновидности. Одни фунгициды нацелены на профилактику, другие на лечение и уничтожение уже имеющегося грибка.

Фунгицидное действие – это воздействие препарата на споры грибка, которое тормозит его размножение и уничтожает клетки.

Лечить уже имеющийся грибок трудно, так как он быстро распространяется и поражает здоровые растения, поэтому большинство садоводов предпочитают использовать фунгициды в целях профилактики, чтобы предупредить возникновение болезней. Использовать фунгициды можно до появления каких-либо признаков грибкового заболевания или уже после. К таким признакам относят черные или белые пятна на листьях и стеблях, поражение плодов, следы гниения, опадание листьев.

Механизм действия фунгицидов разнообразен. Часто он включает в себя:

  1. Иммунизацию растений. Вещества проникают в клетки растения и провоцируют выработку собственных защитных веществ, которые помогают бороться с грибком.
  2. Образование некроза. На первый взгляд такое действие может показаться вредоносным. Но участки некроза на растении – это защита. Они не позволяют грибку проникать глубже в ткани растения.
  3. Подавление энергетического обмена. Препараты нарушают процесс энергетического обмена в клетках грибка, не позволяя ему развиваться и размножаться.
  4. Гиперпаразитизм. Некоторые вещества борются с грибками следующим образом: они проникают в структуру растения, выделяют токсичные вещества, которые подавляют развитие грибка, а затем питаются продуктами их разложения. Другими словами, препарат паразитирует на грибке.

Препараты могут быть комплексными, то есть сочетать различное воздействие на растение и грибок. Однако большинство фунгицидов действуют избирательно, то есть направлены на определенные виды грибка.

Классификация современных фунгицидов

Фунгициды разделяются на группы. Классификаций достаточно много. Выбор того или иного препарата зависит от вида растения и самого грибка, цели и особенностей применения препарата. Универсального фунгицида не существует. Для каждого случая нужно подбирать свой вариант.

Каждая разновидность фунгицида имеет свои достоинства и недостатки. Нужно помнить, что один и тот же препарат может по-разному действовать на различных культурах. Также действие разнится при использовании различных доз и сроков.

Существует несколько классификаций фунгицида:

  • По химическим свойствам. Фунгициды бывают органическими и неорганическими. В органических нет тяжелых металлов, они разлагаются естественным способом под действием бактерий. Неорганические фунгициды более стойкие и в некоторых случаях более эффективные, однако они требуют более осторожного использования и соблюдения точной дозировки.
  • По действию на возбудителя заболевания. Эта классификация включает я себя профилактические и лечебные фунгициды. Первые предупреждают появление заражения, повышают иммунитет растений, их защитные силы. Вторые направлены на уничтожение уже имеющегося грибка.
  • По цели применения. Цель у фунгицида может быть различная. Одни препараты предназначены для протравливания семян, другие – для обработки почвы, наземной части растений, плодов при хранении. Есть универсальные фунгициды, которые можно вносить почву и опрыскивать наземную часть растения одновременно.
  • По характеру распределения в тканях растения. Многие садоводы стремятся приобрести те препараты, которые не проникают внутрь растения, то есть являются контактными. Они находятся только на поверхности растения, вызывая гибель грибка. Однако эффективность таких фунгицидов зависит от многих факторов: дозировки, равномерности распределения, осадков и погодных условий. Системные фунгициды проникают в ткани растения, поэтому действуют быстрее и не реагируют на погодные условия.

Перед применением фунгицида нужно внимательно прочитать инструкцию. На препарате должно быть указано для какого растения и для борьбы с какими грибками он предназначен.

Преимущества и недостатки

Садоводы относятся к использованию фунгицидов по-разному. Одни стараются их избегать, так как считают, что они вредные для самих растений и плодов, а другие используют постоянно в целях профилактики, чтобы защитить свой урожай.

Однозначно можно сказать, что фунгициды оказывают определенное воздействие на растение. Вред от применения препаратов стараются минимизировать, но полностью исключить его трудно. Однако вред от фунгицидов не сравнится с вредным воздействием грибка, который способен полностью уничтожить урожай и остаться в почве.

Преимуществами фунгицидов являются:

  • Высокая эффективность. Фунгициды обычно имеют широкий спектр действия, то есть уничтожают большое количество штаммов грибов. Есть более направленные препараты против определенного грибка, их эффективность также высока, если правильно подобрать препарат.
  • Доступность. Фунгициды можно найти в любом садоводческом магазине. Цены на них разные, но можно легко найти препарат, который придется по карману.
  • Быстрый эффект. Неорганические фунгициды действуют максимально быстро, органические чуть медленнее. Но в любом случае эффекта долго ждать не придется. Это очень важно при грибковых заболеваниях, которые быстро распространяются и заражают здоровые растения.
  • Возможность использования на больших территориях. Фунгициды можно растворять в воде и обрабатывать большую территорию. Они позволяют обработать максимально большое количество культур за минимальный срок.
Читайте также:  В какие дни цикла можно забеременеть благоприятные дни для беременности

Вопрос вреда фунгицидов поднимается довольно часто. Конечно, любые препараты, воздействуя на возбудителя заболевания, затрагивают и сам организм. Фунгициды нельзя назвать абсолютно безвредными, однако здесь поднимается вопрос соотношения пользы и риска.

К недостаткам иногда относят факт, что после обработки какое-то время нельзя есть плоды, если процедура проводилась во время плодоношения. Поэтому рекомендуют не пренебрегать профилактикой. В этом случае понадобятся меньшие дозы препарата, и вред для самого растения и окружающей среды будет минимальным.

Обзор лучших фунгицидов

Приобрести фунгициды можно легко на рынке или в специализированном магазине, заказать по интернету. Однако эффективности можно ожидать только в том случае, если препарат не является подделкой. Поэтому покупать его лучше у проверенных производителей.

Выбор препаратов довольно велик, выбрать бывает непросто. В интернете можно найти отзывы покупателей. Однако стоит учитывать специфику того или иного препарата. Что подошло одному садоводу, может разочаровать другого.

Среди наиболее популярных фунгицидов называют:

  • Алирин Б. Это натуральный биофунгицид, в состав которого входит полезная почвенная микрофлора, позволяющая подавить размножение грибка. Препарат может использоваться против мучнистой росы, белой гнили, фитофтороза, ржавчинных и прочих грибков. Особенность этого фунгицида в том, что он не только может использоваться для почвы и наземной части растений, но и снижает уровень токсичности почвы после применения других химических веществ.
  • Бордоская смесь. Один из наиболее сильных препаратов для борьбы с грибковыми заболеваниями растений. В его состав входит сульфат меди. Препарат можно использовать практически для любых садовых растений. Однако для человека эта смесь опасна. Использовать ее нужно осторожно, соблюдая правила безопасности и используя защитную одежду. Медный купорос в составе быстро и эффективно уничтожает любой грибок.
  • Оксихом. Этот фунгицид считается контактно-системным. Его можно использовать и для профилактики, и для лечения грибковых заболеваний. Оксихом эффективен против мучнистой росы, макроспориоза, фитофтороза и других грибковых заболеваний. В состав препарата входят хлорокись меди и оксадиксил.
  • Топаз. Этот системный фунгицид стал популярен уже достаточно давно. Обычно его используют для лечения мучнистой росы и ржавчины. Этот препарат эффективен и не обладает высокой токсичностью. Он начинает действовать уже через несколько часов после использования.

Некоторые садоводы для увеличения эффективности препаратов параллельно используют народные средства. Однако в большинстве случаев фунгицида вполне достаточно.

Как использовать фунгициды и чем их заменить?

Фунгициды можно применять несколькими способами: вносить в почву, опрыскивать растения или протравливать семена. Чтобы эффективность была высокой, нужно соблюдать сроки и правила применения фунгицидов:

  1. Использовать фунгициды нужно только по мере необходимости. Даже если заражение не произошло и фунгициды нужны только для профилактики, есть определенные сроки, когда заражение может произойти. Бесконтрольное применение фунгицидов может навредить урожаю.
  2. Контактные фунгициды защищают только те части растения, на которые они попадают. Поэтому необходимо опрыскивать растения тщательно и со всем сторон, чтобы ничего не упустить. Желательно делать это в безветренную погоду, чтобы часть препарата не развеяло ветром. Дождь значительно снизит эффективность препаратов.
  3. Системные фунгициды эффективны сразу вне зависимости от осадков. Однако грибки быстро вырабатывают к ним иммунитет, поэтому желательно использовать эти препараты не чаще 2 раз в год.

Некоторые садоводы категорические не хотят использовать химикаты для защиты от грибков, поэтому ищут, чем же заменить фунгициды. К сожалению, грибковые заболевания растений встречаются довольно часто, и отказаться от использования фунгицидов совсем получается редко. Можно использовать народные рецепты. Так, например, для борьбы с грибком рекомендуют настой чеснока, марганцовку или раствор серы. Однако нужно помнить, что эффективность этих средств не всегда высокая.

Если растения уже поражены грибком, эксперименты могут привести к потере времени и урожая.

Тем садоводам, которые не хотят использовать токсичные фунгициды, можно порекомендовать органические их разновидности. К органическим фунгицидам относят Бактофит, Фитоспорин и т.д. Они содержат живые микроорганизмы, поэтому безопасны для людей, животных и даже насекомых.

Больше информации можно узнать из видео:

Современные антимикотики: выбор, основанный на доказательствах

Эффективное лечение грибковых инфекций (микозов) остается одной из наиболее актуальных и не до конца решенных задач современного здравоохранения. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) каждый третий житель планеты страдает микозами, а 90% людей хотя бы раз в жизни сталкивались с грибковым заболеванием. Частота возникновения данных заболеваний неуклонно повышается: каждые 10 лет число пациентов увеличивается в 2,5 раза (Климко Н.Н., 2007).

Грибковые поражения кожи в общей структуре дерматологических нозологий занимают 2-е место после пиодермий (Михайлец Н.В., 2010; Михайлец Н.В., Святенко Т.В., 2010). Частота онихомикозов составляет около 50% всех грибковых заболеваний кожи. (Коляденко В.Г., Заплавская Е.А., 1999). Каждое десятое обращение к дерматологу связано именно с этими заболеваниями. В Украине за последние 10 лет заболеваемость микозом стоп возросла в 2,3 раза. В некоторых социальных группах (военнослужащие, спортсмены, шахтеры) микоз стоп выявляют с частотой 20–50%, у ликвидаторов аварии на ЧАЭС — 42,7% (Бойко С.Ю., 2002).

Ведущая роль в возникновении микозов принадлежит дерматофитам (до 94%). Из них 75–85% составляют Trichophyton rubrum, 10–20% — Trichophyton mentagrophytes var. interdogotale и до 3% — другие (Бойко С.Ю., 1999; Глухенький Б.Т. и соавт., 1999). К ним относят роды Trichophyton (Tr.), Microspomm, Epidermophyton (Ep.). Значительно реже возбудителями грибковых заболеваний кожи являются дрожжевые и недерматофитные плесневые грибы. Дрожжевые грибы — сапрофиты кожи и ее придатков — выявляют у 69% здоровых людей. Поэтому, как правило, дрожжи являются вторичными возбудителями, не играющими важной этиологической роли (Roberts D.T., 1997).

В числе основных причин, вызывающих такое широкое распространение заболеваний данной группы, рассматриваются:

  • нерациональное использование антибактериальных препаратов;
  • широкое распространение нозологий, требующих применения иммуносупрессивных препаратов, цитостатиков, глюкокортикостероидов;
  • увеличение числа больных с нарушением иммунного статуса;
  • тяжелые соматические нарушения (например сахарный диабет и др.);
  • распространение резистентных штаммов патогенных и условно-патогенных грибов, развитие глубоких микозов, возбудителями которых являются оппортунистические грибы;
  • сложное экономическое положение и низкий уровень санитарного просвещения населения.

Лечение грибковых заболеваний требует комплексного подхода, который включает как топическую, так и системную терапию. Комбинированную терапию применяют в целях повышения эффективности системных препаратов, сокращения сроков терапии, профилактики рецидивов заболевания. Комбинированная терапия в настоящее время считается наиболее эффективным методом лечения грибковых заболеваний (Кутасевич Я.Ф., 2000).

Сегодня антимикотики — одна из наиболее многочисленных групп дерматологических препаратов. Выделяют следующие группы противогрибковых лекарственных средств, применяемых в лечении грибковых заболеваний кожи и ее придатков:

  • антибиотики — гризаны (гризеофульвин), полиены (амфотерицин В, нистатин, натамицин);
  • азолы — имидазолы (бифоназол, кетоконазол, клотримазол, миконазол и др.), триазолы (итраконазол, флуконазол и др.);
  • аллиламины (нафтифин, тербинафин);
  • производные морфолина (аморолфин);
  • производные оксипиридона (циклопирокс);
  • детергенты и антисептики (йодофоры, ундециленовая кислота, соли четвертичных аммониевых оснований и др.) (Зайченко А.В. и соавт., 2012).

Наиболее значимой проблемой, которая существенно ограничивает использование антимикотиков группы азолов, является увеличение числа резистентных штаммов грибов. Резистентность к тербинафину, имеющему другую химическую структуру, развивается значительно медленнее, и на данный момент большинство штаммов грибов восприимчивы к нему (Roberts D.T., 1997).

Одна из наиболее перспективных групп антимикотических средств — препараты группы аллиламинов. Наиболее хорошо изученным и имеющим многолетний опыт применения является представитель группы аллиламинов — тербинафин (препарат Экзифин ® компании « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd »).

Тербинафин, открытый в 1983 г., относится к противогрибковым препаратам из группы аллиламинов. Он является производным нафтифина, от которого отличается замещением фенильного кольца трет-бутил ацетиленом в боковой цепи молекулы. Эта замена обеспечивает в 10–100 раз более высокую активность тербинафина in vitro по сравнению с нафтифином и, как следствие, большую клиническую эффективность препарата (Терехова Ю.Б. и соавт., 2010).

Эффективность тербинафина обусловлена механизмом его действия, который отличается от других противогрибковых препаратов. В основе противогрибкового эффекта большинства антимикотиков лежит воздействие на цитоплазматические мембраны клеток грибов за счет блокады синтеза их основного компонента — эргостерола. Тербинафин начинает действовать на более раннем этапе: подавляя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, он нарушает ранний этап синтеза эргостерола. Таким образом, механизм действия тербинафина на грибковые клетки является двухкомпонентным: препарат обладает фунгистатическими и фунгицидными свойствами. Фунгистатическое действие обусловлено подавлением синтеза эргостерола, вследствие чего нарушается целостность цитоплазматической мембраны грибковой клетки, а сама клетка утрачивает способность расти и развиваться. Фунгицидное действие препарата обусловлено накоплением в клетке скваленов (за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы). Сквалены, накапливаясь в клетке гриба, экстрагируют из клеточной мембраны липидные компоненты. Накапливающиеся внутри клетки липидные гранулы, постепенно увеличиваясь в объеме, разрывают цитоплазматические мембраны, реализуя таким образом фунгицидное действие препарата. При приеме внутрь тербинафин эффективен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, например Т. rubrum, Т. mentagrophetes, Т. verrusonum, Т. violaceum, а также Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). При местном применении тербинафин также эффективен по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida (в основном Candida albicans), а также в отношении Pityrоsporum orbiculare (Malassezia furtur) — возбудителя отрубевидного (разно­цветного) лишая. Препарат проявляет фунгицидный эффект даже в очень низких концентрациях. Одним из важнейших свойств является то, что минимальная ингибирующая и минимальная фунгицидная концентрации практически одинаковы.

Читайте также:  Памятка для родителей по вирусным заболеваниям

Высокая эффективность препарата Экзифин ® обусловлена особенностями фармакодинамики и фармакокинетики тербинафина. При пероральном применении действующее вещество быстро диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется с кожным жиром, в результате чего создаются его высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах. В экспериментальных исследованиях было показано, что тербинафин имеет более выраженный тропизм к грибковым эпоксидазам, чем к животным, не влияет на метаболизм половых гормонов, обладает высокой эпидермо- и онихотропностью. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Стабильные концентрации препарата достигаются через 10–14 дней. При топическом применении всасывается менее 5% дозы, что свидетельствует о минимальном системном действии. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В метаболизме тербинафина принимают участие по меньшей мере 7 различных изоферментов системы цитохрома P450 (CYP). Наличие 7 альтернативных путей метаболизма тербинафина позволяет практически полностью исключить возможность фармакогенетически детерминированной неэффективности препарата. Наличие нескольких путей метаболизма выгодно выделяет тербинафин на фоне других антимикотиков, большинство из которых имеют только один (реже — несколько) путь метаболизма. Учитывая полифункциональную природу тербинафина как субстрата для системы CYP, можно предполагать, что потенциальные лекарственные взаимодействия при назначении тербинафина будут выражены незначительно. Это является еще одним значимым преимуществом Экзифина ® , поскольку антимикотики относятся к одной из групп лекарственных препаратов, имеющих наибольшее число нежелательных лекарственных взаимодействий. Препарат выводится преимущественно с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов, не кумулирует в организме. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции печени и почек эффективность тербинафина не снижается, а повышается, что требует перерасчета (снижения) дозы (Гафаров М.М. и соавт., 2003; Кошкин С.В. и соавт., 2003; Файзулина Е.В. и соавт., 2003).

Эффективность препарата Экзифин ® подтверждается многолетним опытом клинического применения для лечения микозов у взрослых и детей, а также многочисленными публикация­ми о результатах клинического применения Экзифина ® для лечения пациентов с микозами стоп и онихомикозами, а также пациентов с сочетанной патологией. Исследования препарата Экзифин ® (компания « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd ») проводились в дерматологических диспансерах Донецка (Городской клинический кожно-венерологический диспансер № 1) и Киева (Дерматовенерологический диспансер № 2) (Быцань О., 2002).

В кожно-венерологическом диспансере № 1 Донецка лечение Экзифином получали 63 пациента с онихомикозом. Возраст пациентов составлял от 4 до 73 лет. Давность заболевания — от 5 мес до 40 лет. Диагноз у всех больных был подтвержден микроскопически, и у 46 — культурально (получен рост Trichophyton rubrum). Поражение ногтевых пластин стоп отмечали у 48 пациентов, кистей — у 9, стоп и кистей — у 6. Взрослые получали Экзифин ® по 250 мг ежедневно, дети с массой тела до 20 кг — 62,5 мг, 20–40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг. Продолжительность лечения составила 2–4 мес. Результаты исследования свидетельствуют о том, что Экзифин ® является высокоэффективным препаратом при лечении больных онихомикозом, обусловленным Trichophyton rubrum. Препарат обладает хорошим профилем безопасности, а сравнительно невысокая стоимость позволяет применять его у пациентов различных слоев населения. Все пациенты терапию Экзифином переносили хорошо (Куценко И.В., 2002).

В дерматологическом диспансере № 2 Киева под наблюдением находились 42 пациента (22 мужчины и 20 женщин) в возрасте 18–53 лет. У 18 больных (10 мужчин и 8 женщин) был определен микоз стоп без поражения ногтей. У 24 пациентов (12 мужчин и 12 женщин) поражение кожи стоп сочеталось с онихомикозом. Диагноз микоза у всех больных подтвержден микроскопическими и культуральными исследованиями. Длительность заболевания — от 1 года до 19 лет. Пациентам с поражением только кожи назначали Экзифин ® 250 мг 1 раз в сутки внутрь на протяжении 16 дней; отслойку по Ариевичу — 2 раза в неделю; мыльные промывания и содовые ванночки — ежедневно в течение 10 дней; обработку очагов поражения 1% кремом Экзифин ® — 1 раз в сутки в течение 3 нед. Пациентам с онихомикозом системное лечение продлевали до 3 мес. Ногтевые пластинки размягчали пастой, содержащей 50% мочевины, с последующим их удалением специальными бурами. После удаления ногтевой пластинки ногтевое ложе обрабатывали 1% кремом Экзифин ® 2 раза в сутки на протяжении всего курса лечения системным антимикотиком.

В группе больных без сопутствующего онихомикоза клиническое и микологическое излечение наступило у 18 пациентов (100% случаев). За весь период наблюдения рецидивов заболевания не выявлено. У 23 больных с поражением ногтевых пластинок отмечено клиническое и микологическое излечение (95,8%). Эффективность комплексного лечения микоза стоп и онихомикоза составила 95,5%, что значительно выше результатов монотерапии системными антимикотическими препаратами . Побочных эффектов во время лечения не отмечено ни у одного больного (Бойко С.Ю., 2002).

Результаты вышеописанных клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности применения тербинафина в виде препарата Экзифин ® в лечении микозов (в том числе хронических, а также сочетанных онихо- и дерматомикозов). Наряду с подтвержденной терапевтической эффективностью и безопасностью ценовая доступность данного препарата создает дополнительное потребительское преимущество для пациента.

Таким образом, препарат Экзифин ® (тербинафин, « Dr. Reddy`s Laboratories Ltd ») является высокоэффективным препаратом для лечения грибковых поражений (дермато- и онихомикозов), а также сочетания этих заболеваний. Данные об успешном опыте клинического применения Экзифина ® отражены в многочисленных научных публикациях. Препарат имеет хороший профиль безопасности, опыт клинического применения характеризуется минимальным количеством побочных эффектов. Особенности фармакодинамики Экзифина ® (эпидермо- и онихотропность) обеспечивают высокую эффективность препарата в лечении различных видов микозов. Фармакокинетические характеристики препарата (достижение стабильной концентрации через 10–14 дней и пролонгированный период полувыведения) являются оптимальными для терапии микозов, поскольку позволяют проводить более короткие курсы терапии, сохраняя при этом необходимую концентрацию препарата в пораженных тканях. Альтернативные пути метаболизма тербинафина практически нивелируют возможность генетически обусловленной неэффективности препарата у пациентов с наследственными особенностями ферментативной системы цито­хрома Р450. Это преимущество также сводит к минимуму риск нежелательных лекарственных взаимодействий. Его хорошая переносимость, наличие топических и пероральных лекарственных форм, удобство в применении позволяют считать этот препарат одним из наиболее перспективных в терапии микозов.

Суммируя вышесказанное, очевидно, что препарат Экзифин ® — хорошо изученное, высокоэффективное, безопасное и экономически доступное средство для лечения различных видов микозов, — это дает провизору и фармацевту веские основания уверенно пользоваться им в качестве надежного инструмента фармацевтической опеки посетителей своей аптеки ( алгоритм ).

Алгоритм беседы провизора с посетителем аптеки

Необходимо обработать пораженный участок кожи антисептиком, затем нанести крем с противогрибковым действием (тербинафин — например Экзифин (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Если в течение 3 дней состояние не улучшится, необходимо обратиться к врачу!

Принимаете ли Вы в данное время какие-либо из перечисленных лекарственных средств:

Ссылка на основную публикацию
Фотоэпиляция бикини, лица, подмышек, тела
Фотоэпиляция на Таганской Современная косметология разработала массу способов избавления от нежелательной растительности на теле. Одним из наиболее эффективных методов считается...
Форадил Комби инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание For
ФОРАДИЛ КОМБИ Показания к применению Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Форма выпуска Условия...
Формы груди – может быть именно у вас идеальный бюст (цифры, факты)
Формы женской груди и как сохранить ее красивой? Женская грудь – вторичный половой признак, формирующий визуальное восприятие тела женщины. Классификация...
Фракционная лазерная шлифовка кожи лица в Красногорске ➤ цены, результат, фото до и после
Lumenis Acupulse CO2 Мелкие морщины, пигментные пятна или растяжки доставляют массу неудобств женщинам с эстетической точки зрения. Но для восстановления...
Adblock detector