Цилапенем Порошок для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice

Цилапенем Порошок для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice

Цилапенем (Cilapenem)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цилапенем

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 бут.
имипенем500 мг
циластатин натрия500 мг

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. C max циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T 1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T 1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T 1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T 1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания активных веществ препарата Цилапенем

Внутрибрюшные инфекции; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; сепсис; бактериальный эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции; внутрибольничные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)
Читайте также:  Анализ крови на щелочную фосфатазу ᐈ Биохимия крови - щелочная фосфатаза МедЛаб

Режим дозирования

В/в капельно и в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам); беременность (только по «жизненным» показаниям); ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Заболевания ЦНС, судороги в анамнезе, высокая судорожная активность, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе, пожилой возраст, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. псевдомембранозный колит).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство проникает в небольших количествах через грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эфеектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T 1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Действие препарата Цилапенем при инфекции мочевыводящих путей

Цилапенем (на латинском — Cilapenem) — антибактериальное средство, эффективное в отношении аэробных патогенных микроорганизмов. Антибиотик имеет противопоказания, для выявления которых проводится обследование. Назначают его после определения чувствительности бактерий.

Состав и действие

В состав препарата входят:

  • имипенема моногидрат (250 или 500 мг);
  • циластатин натрия (250 или 500 мг);
  • гидрокарбонат натрия.

Имипенем подавляет выработку белков, необходимых для построения оболочки бактериальной клетки. Эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, что позволяет использовать его при поражениях мочеполовой системы. Препарат не чувствителен к бактериальным бета-лактамазам, поэтому патогенные микроорганизмы медленно вырабатывают устойчивость к нему.

Циластатин не обладает собственным антибактериальным действием, он не подавляет выработку бета-лактамазы.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутривенного введения.

Фармакологические свойства

Эффект медикамента объясняется его фармакологическими свойствами.

Фармакодинамика

При парентеральном введении раствора максимальная концентрация активных веществ в плазме крови достигается через 20 минут. Терапевтическая концентрация составляет 21-58 мкг/мл для имипенема и 21-55 мкг/мл для циластатина.

Фармакокинетика

Падение концентрации препарата в крови начинается через 6 часов после введения. Период полувыведения занимает 60 минут. С белками плазмы взаимодействует 20% имипенема и 40% циластатина. Большая часть активных веществ выводится почками в течение 10 часов. Высокие концентрации имипенема в моче держатся в течение 8 часов после парентерального введения. Почками выводится более 80% действующих веществ.

Показания к применению

В список показаний к применению Цилапенема входят:

  • воспалительные заболевания дыхательных органов, вызванные стрептококками, стафилококками, эшерихиями и гемофильной палочкой;
  • перитонит, вызванный кишечной палочкой, стафилококками, цитробактером, эшерихиями, клостридиями, пептококками;
  • гинекологические заболевания, вызванные гарднереллой, пептострептококками, пептококками, бифидобактериями, клебсиеллой;
  • заражение крови, вызванное стрептококками, энтерококками, стафилококками, клебсиеллой;
  • инфекционные поражения костей и хрящевых тканей;
  • поражения кожи, жировой клетчатки и мышечных тканей, вызванные стрептококками, кишечной палочкой, эшерихиями, пептострептококками, золотистым стафилококком;
  • воспаление сердечной сумки, связанное с распространением золотистого стафилококка в организме;
  • профилактика и лечение послеоперационных инфекций у людей, входящих в группу риска.

Инфекции мочевыводящих путей

Препарат назначают при инфекционных заболеваниях мочевыделительной системы, вызванных кишечной палочкой, золотистым стафилококком, клебсиеллой, гонококками. К показаниям относят неосложненный уретрит, осложненный цистит, пиелонефрит.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

Количество вводимого имипенема рассчитывают в зависимости от вида инфекции мочевыводящих путей, возраста и веса пациента. Для приготовления инфузионного препарата содержимое ампулы растворяют в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Если физраствор не может использоваться ввиду индивидуальной непереносимости, допускается применение 5%-ного раствора глюкозы.

10 мл соответствующей основы тщательно перемешивают с Цилапенемом, после чего переносят смесь в инфузионный пакет.

Читайте также:  Врач Мезенцева Наталья Владимировна специализация - Терапевт

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят:

  • непереносимость компонентов препарата, пенициллиновых и бета-лактамных антибиотиков;
  • нарушение клиренса креатинина;
  • тяжелые заболевания кроветворной и сердечнососудистой систем.

В список относительных противопоказаний входят:

  • заболевания пищеварительной системы;
  • неврологические нарушения;
  • нахождение на гемодиализе.

Побочные действия

Во время лечения Цилапенемом могут возникать следующие побочные эффекты:

  • неврологические расстройства (ухудшение слуха, галлюцинации, нарушение сознания, головные боли, головокружения);
  • острая задержка мочи и учащенное мочеиспускание;
  • почечная недостаточность;
  • боли в желудке;
  • неустойчивый стул;
  • признаки поражения печени (неинфекционные гепатиты, желтуха, острая печеночная недостаточность);
  • воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника;
  • симптомы дыхательной недостаточности (чувство тяжести за грудиной, одышка, гипервентиляция);
  • учащенное сердцебиение, падение артериального давления;
  • аллергические проявления (зудящие кожные высыпания, экссудативная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермолиз, аллергический дерматит);
  • местные реакции (покраснение кожи, локальное повышение температуры, образование инфильтратов в месте введения, воспаление вены);
  • прочие побочные эффекты (нарушение вкусового восприятия, усиленное потоотделение, боли в мышцах и суставах, грибковые инфекции, жжение за грудиной).

Передозировка

Введение высоких доз способствует усилению побочных действий. Активные вещества препарата выводятся из организма при выполнении гемодиализа, однако эффективность этой процедуры при передозировке не доказана.

Особые указания

Некоторые состояния требуют корректировки доз или отказа от введения препарата.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Исследования, способные подтвердить безопасность Цилапенема для плода, не проводились.

Поэтому беременным пациенткам препарат назначают только в случае неэффективности более безопасных антибиотиков. Циластатин и имипенем проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения кормление ребенка грудью прекращают.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство противопоказано детям младше 3 месяцев. В остальных случаях введение сочетают с контролем жизненно важных показателей.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях выделительной системы дозы рекомендуется снижать. Препарат не назначают при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Изменения дозы в таких случаях не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Цилапенема и противовирусных средств может способствовать развитию судорожного синдрома. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Применение антибиотика в сочетании с пробенецидом приводит к незначительному увеличению концентрации имипенема в крови. Антибактериальное средство может подавлять противосудорожное действие вальпроевой кислоты.

Аналоги

Аналогичными свойствами обладают следующие лекарственные средства:

  • Тиенам;
  • Гримипинем;
  • Тиепенем;
  • Аквапенем;
  • Циласпен.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в течение 24 месяцев в темном прохладном месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат можно купить только по рецепту врача.

Средняя цена разовой дозы Цилапенема — 530 руб.


Отзывы

Вера, 50 лет, Санкт-Петербург: «Препарат всегда помогает в сложных случаях. Впервые о нем узнала, когда попала в больницу с пиелонефритом. Стандартные средства лечения этого заболевания не помогали, тогда врачи заменили их Цилапенемом. Через 3 дня воспаление начало стихать. Помог препарат и моей пожилой маме. Лечили этим средством инфекцию, возбудителя которой никак не могли определить. Недостатком считаю высокую цену медикамента, из-за которой некоторым пациентам приходится отказываться от лечения».

Ольга, 33 года, Пермь: «С помощью этого универсального антибиотика 3 года назад лечила осложненный цистит. Несколько дней держалась высокая температура, самочувствие было плохим, аппетит отсутствовал. Попала в стационар, где внутривенно вводили указанный антибиотик. Инъекции Цилапенема помогли надолго избавиться от болезни и избежать осложнений».

ЦИЛАПЕНЕМ

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 бут.
имипенем 500 мг
циластатин натрия 500 мг

1 г — бутылки (1) — пачки картонные.
1 г — бутылки (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

Читайте также:  Дифлюкан 150 мг - о препарате

Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%.

Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. C max циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных — 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T 1/2 имипенема — 2-3 ч. При в/в введении T 1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2-12 лет — 1-1.2 ч, у новорожденных T 1/2 имипенема — 1.7-2.4 ч, циластатина — 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T 1/2 имипенема — 2.9-4 ч, циластатина — 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% — внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

  • Задать вопрос оториноларингологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Внутрибрюшные инфекции; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; сепсис; бактериальный эндокардит; профилактика послеоперационных инфекций; смешанные инфекции; внутрибольничные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам); беременность (только по «жизненным» показаниям); ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

Заболевания ЦНС, судороги в анамнезе, высокая судорожная активность, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), хроническая почечная недостаточность (КК менее 70 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе, пожилой возраст, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. псевдомембранозный колит).

Дозировка

В/в капельно и в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T 1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эфеектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применяется при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство проникает в небольших количествах через грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Ссылка на основную публикацию
Цикловита — это оригинальный двухфазный витаминно-минеральный комплекс для девушек и женщин с наруше
Цикловита сколько таблеток в упаковке Только для медицинских специалистов! Условия использования Аптечка Интернет-магазин Цены на ЖНВЛП Мониторинг цен ЖНВЛП с...
Церулин® инструкция по применению, показания
Церукал Таблетки 1 табл.метоклопрамида гидрохлорида моногидрат10,54 мг(соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида) вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; желатин; магния стеарат;...
Цетиризин таблетки инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Сезонная аллергия Мы рекомендуем: ЦЕТИРИЗИН: инструкция и применение Латинское название вещества Цетиризин [2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида) Фармакологическая группа...
Циклодинон как принимать при планировании беременности
Циклодинон при планировании беременности Здравствуйте, уважаемые читатели. Эта статья будет интересна сторонникам растительных препаратов, а может даже изменит отношение к...
Adblock detector